Según los científicos, una flecha venenosa en el carcaj puede dejar perder una masacre muy pegajosa en la región inferior.
El veneno en cuestión se ha salpicado de las puntas de los africanos. armas durante siglos, eliminando bestias salvajes y deteniendo el Corazones de guerreros. Pero, según un estudio en el Journal of Química medicinal, una inyección en la entrepierna de una toxina antigua llamada “Ouabain ” también puede extraer esperma. Al ajustar el veneno columna vertebral química (o andamio), puede paralizar selectivamente pantalones de tropas y evitar que asalten huevos, los autores report.
Los autores del estudio, dirigidos por Shameem Sultana Syeda de la Universidad de Minnesota, son optimistas de que, con un mayor objetivo, la progenie del veneno podría algún día atacar como una caja fuerte, reversible anticonceptivo masculino
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El disparo a tope parece prometedor como anticonceptivo masculino, pero muchos aspectos los efectos también los descendientes químicos que los autores ya tienen engendrado “interferir con la motilidad de los espermatozoides y la hiperactivación de los espermatozoides” ellos informan. Así, “este andamio novedoso representa un atractivo estructura química para un mayor desarrollo de un producto altamente específico anticonceptivo masculino “, concluyen.
Durante siglos, los guerreros y cazadores africanos han extraído ouabain de las dos plantas de África oriental que hacen (Acokanthera schimperi y Strophanthus gratus) y untaron el veneno en sus puntas de flecha. A tal dosis, ouabain puede causar espasmos, convulsiones, presión arterial alta, frecuencia cardíaca rápida y eventualmente paro cardíaco. En los tiempos modernos, los científicos han usado ouabain en la investigación biomédica e incluso lo usó como terapia para presión arterial baja y latidos cardíacos irregulares, a dosis muy bajas. Pero solo recientemente se consideró una posible pesadilla para bebés masa.
Ouabain funciona disparando ciertos canales de sodio-potasio que bombean activamente iones a través de las membranas celulares. Estos canales, llamados Na, K-ATPases, contienen dos piezas, subunidades α y β. Ouabainse une a la unidad α, el fin comercial catalítico. Cuando lo hace, el el canal en general deja de funcionar y las concentraciones de iones en el la célula es expulsada. En el corazón, esto causa problemas cardíacos. las células musculares se contraen con más fuerza de la necesaria, para ejemplo.
Nadadores hundidos
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El interruptor de esperma puede ofrecer a los hombres anticonceptivos reversibles. use uno de estos canales: ayuda a alimentar los flagelos en forma de cola que los espermatozoides usan para moverse. Cuando el canal es eliminado, Los pequeños nadadores están muertos en el agua. La Na, K-ATPasa α Las subunidades en los espermatozoides son ligeramente diferentes de las que se encuentran en el sin embargo, el corazón y otras partes del cuerpo. Las subunidades valientes son apodado α4, a diferencia de Na, K-ATPasa α1, α2 y α3 que se encuentran en otros lugares. Los autores del estudio plantearon la hipótesis de que podrían modificar ouabain para ir fuerte y específicamente después de α4 sobre los demás, por lo tanto ahorrando algunos efectos secundarios tóxicos mientras se hunden los espermatozoides.
Syeda y sus colegas se dedicaron a la química adyacente a la entrepierna por retocando e intercambiando átomos y estructuras colgando de los lados de la estructura de ouabain. Uso de configuraciones artificiales con el Na, K-ATPases, encontraron algunos que podrían atascar a α4 sobre el otro unidades α. Cuando incubaron los químicos con esperma de rata, el el esperma estaba inmovilizado.
Por último, los investigadores alimentaron uno de los productos químicos más prometedores para ratas El derivado de ouabaína no tuvo ningún efecto tóxico, y el rata produjo niveles normales de esperma. Pero el químico causó el los espermatozoides de los roedores tendrán un 50 por ciento menos de movilidad. En humanos, tales un nivel puede interferir con la fertilidad.
Los investigadores tienen un largo camino por recorrer antes de cualquier ouabain los derivados lo hacen en forma de píldora masculina. Pero argumentan que el Vale la pena seguir la estrategia. Tiene la “ventaja de bloquear el esperma funcionan sin afectar las células germinales masculinas no diferenciadas, que permite la inhibición temporal y reversible del hombre Fertilidad.”
Journal of Medicinal Chemistry, 2018. DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b00925 (Acerca de los DOI).
